Terns Pharmaceuticals将在2019年欧洲肝臟研究协会（EASL）年会上公布两个重点计画的临床前研究资料

TERN-101和TERN-201的有效性在临床前动物模型中得以证实

加州圣马提欧和中国上海 -- (美国商业资讯) --Terns Pharmaceuticals, Inc.和上海拓臻生物科技有限公司今天宣布，将在2019年欧洲肝臟研究协会（EASL）年会——国际肝病大会（4月10日-14日，奥地利维也纳）上公布两项重点计画的临床前资料。在一个临床前非酒精性脂肪性肝炎（NASH）模型中，TERN-101（法尼醇X受体激动剂）减轻了炎症、肝细胞气球样变和纤维化程度，TERN-201（SSAO/VAP-1抑制剂）降低了非酒精性脂肪性肝病（NAFLD）活动评分（NAS）和纤维化程度。

Terns医务长Erin Quirk博士表示：“我们认为TERN-101和TERN-201有可能为NASH提供有价值的新疗法。NASH是一种暂无有效治疗手段的病症，我们在EASL上公布的资料进一步增强了我们的信心。我们的两个重点计画都将如期在2019年产生临床资料，我们期待着持续推动临床研究，以实现我们为NASH和肝纤维化患者开发安全有效的联合疗法的目标。”

即将在EASL公布的研究资讯如下：

题目：一种新型法尼醇X受体激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中减轻肝臟脂肪变性、炎症、肝细胞气球样变和纤维化简报代码：FRI-313
简报环节：海报，NAFLD：实验和病理生理学
日期/时间：4月12日，星期五，上午9：00-下午5：00（欧洲中部夏令时间，CEST）
简报者：Kevin Klucher博士

题目：一种新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制剂TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎啮齿动物模型中降低NAS和纤维化
简报代码：FRI-314
简报环节：海报，NAFLD：实验和病理生理学
日期/时间：4月12日，星期五，上午9：00-下午5：00（欧洲中部夏令时间，CEST）
简报者：Kevin Klucher博士

海报“一种新型法尼醇X受体激动剂TERN-101在非酒精性脂肪性肝炎小鼠模型中减轻肝臟脂肪变性、炎症、肝细胞气球样变和纤维化”的主要亮点：

• 在饮食诱导的肥胖（DIO）小鼠NASH模型中，TERN-101剂量依赖性地提高了FXR介导基因的表达，显示出标靶活性，并诱导调控了脂质代谢、炎症和纤维化的调节通路。
• TERN-101在所有测试剂量均显着降低了NAFLD活动评分（NAS），导致肝臟脂肪变性、肝细胞气球样变、炎症和叁酸甘油酯水準降低，以及显着降低了肝纤维化水準。

海报“一种新型氨基脲敏感胺氧化酶抑制剂TERN-201在非酒精性脂肪性肝炎啮齿动物模型中降低NAS和纤维化”的主要亮点：

• NAFLD活动评分（NAS）经TERN-201治疗后下降，在20 mg/kg剂量时NAS相较基线降低了42%，主要原因是减轻了肝细胞气球样变（相较基线减少了80%）。
• TERN-201显着降低了大鼠纤维化模型中的肝臟炎症和纤维化程度。

法尼醇X受体(FXR)激动机制和TERN-101

FXR是肝臟和小肠中大量表达的一种核受体。胆酸(BA)是FXR的天然配体，胆酸与FXR的结合以及对FXR的啟动对於调节BA合成、脂质代谢、炎症和纤维化的细胞通路的调控极为重要。科学界普遍认为，FXR激动机制和啟动可望成为治疗非酒精性脂肪肝病 (NAFLD)和非酒精性脂肪性肝炎 (NASH)的新型治疗模式。TERN-101是一种高效率非胆酸类FXR激动剂，正在开发用於治疗NASH。

氨基脲敏感型胺氧化酶（SSAO）抑制剂和TERN-201

SSAO又名血管黏附蛋白-1 (VAP-1)，是具有双重功能的胺氧化酶，可透过生成过氧化氢（H2O2）增加氧化压力，并促进白血球在肝臟中的募集，从而导致氧化压力增加、炎症和肝臟纤维化。表面SSAO水準在炎性组织的血管结构中有上调，可溶性SSAO水準在NASH患者中有升高。抑制SSAO可望成为治疗NAFLD、NASH和其他慢性纤维化肝病的有效药物。TERN-201是一种强效SSAO抑制剂，透过减少氧化压力和白血球肝內募集，有用於治疗NASH的潜力。

关於Terns Pharmaceuticals 与上海拓臻生物科技有限公司

Terns Pharmaceuticals与上海拓臻生物科技有限公司是一家处於临床阶段的製药公司，专注於慢性肝病和癌症药物的研发。公司总部位於中国和美国，正在透过多种模式推动一系列小分子候选药物的研发，用於治疗非酒精性脂肪性肝炎（NASH）和癌症。Terns利用其在疾病生物学、药物化学和临床开发领域的世界级专业能力，致力於为中国和其他全球市场的患者带来富有前景的全新疗法。

欲瞭解进一步资讯，请造访www.ternspharma.com及www.ternspharma.com.cn

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